Las proteínas G son un grupo de transductores de señales a los que se acoplan un conjunto variado de receptores denominados receptores acoplados a proteínas G. Este tipo de receptores tienen como ligando, o son activados, por numerosos ligandos entre los cuales se cuentanneurotransmisores, hormonas y feromonas, entre otros. La mayoría de drogas son mediadas por estos receptores.
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El funcionamiento de estos receptores no es del todo conocido, pero está mediado por lo general por ligandos que activan los receptores y producen a su vez la activación de mensajeros secundarios como GTP y GDP que modifican la conformación de las proteínas secundarias generando una cascada señalizadora.
1. En un principio se produce la activación del receptor por una molécula o señal de diversa naturaleza.
2. Esta proteína, que se encuentra en la membrana celular, sufre un cambio conformacional que se refleja en las regiones citosólicas y seactiva.
3. Cuando la proteína G esta ya activa, la proteína G heterotrimérica (otra proteína G en el interior de la célula) que está compuesta por 3 subunidades puede estar unida al factor intercambiador de nucleótido de guanina por la subunidad alfa (α).
4. Entonces el factor de intercambio de nucleótidos de guanina alostéricamente intercambia la molécula GDP por GTP en la subunidad alfa de la proteína G heterotrimérica.
5. En este punto, las subunidades de la proteína G se disocian del receptor, así como entre ellos, para producir un monómero Gα-GTP y un dímero Gβγ, que ahora son libres para modular la actividad de otras proteínas intracelulares
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